Title具有MEK抑制功能的化合物及其制备方法与应用
Authors徐萍
彭宜红
王超
牛彦
张浩
许凤荣
Affiliation北京大学
Issue Date2012
Citation北京.
Abstract本发明公开了具有MEK抑制功能的化合物及其制备方法与应用。本发明化合物,结构如式I。本发明化合物的制备,主要采用Pechmann反应形成香豆素环,再进行不同位点的结构修饰。本发明化合物与MEK的结合实验中,结合活性最高达到54.57nM;对黑色素瘤细胞A375的抗增殖作用IC50值达到1.23μM;对结肠癌细胞HT-29的抗增殖作用IC50值达到2.13μM,活性高于阳性对照U0126。本发明设计并合成了一类新结构类型的香豆素类具有MEK抑制功能的化合物,表现出良好的MEK结合活性、MEK抑制活性、ERK通路抑制活性、抗肿瘤作用和抗病毒作用,有广阔的应用价值。式I
URIhttp://hdl.handle.net/20.500.11897/191972
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