Title补骨脂酚的体外肝微粒体代谢及代谢减毒作用的种属比较
Other TitlesIn vitro inter-species comparison of metabolism and metabolic detoxification of bakuchiol in liver microsomes
Authors焦士勇
艾常虹
李艾芳
李桦
王旗
Affiliation北京大学公共卫生学院毒理学系,北京,100191
军事医学科学院毒物药物研究所,北京,100850
Keywords补骨脂酚
HK-2细胞
细胞毒性
肝微粒体
代谢
种属差异
HPLC
Issue Date2011
Publisher中国药理学通报
Citation中国药理学通报.2011,27,(2),216-220.
Abstract目的 研究补骨脂酚在人、比格犬和大鼠肝微粒体的体外代谢动力学及种属差异,评价不同种属肝微粒体对补骨脂酚人肾近曲小管上皮细胞(HK-2)的减毒作用.方法 应用MTT法检测HK-2细胞的存活率来评价补骨脂酚对HK-2细胞的毒性作用以及不同种属肝微粒体对其毒性的影响.应用HPLC法分析补骨脂酚在3个种属肝微粒体孵育液中的剩余浓度,研究其在肝微粒体中的代谢稳定性和代谢动力学.结果 在3个种属肝微粒体分别作用下,补骨脂酚的HK-2细胞毒性明显降低.补骨脂酚在人肝微粒体中的代谢最慢,在大鼠肝微粒体中的代谢最快,人、犬和大鼠的代谢动力学参数Km、Vmax、T12)和CLint分别为:(81.66±3.41),(89.35±4.32)和(31.89±2.60)μmol·L-1;(0.47±0.01),(0.57±0.01)和(1.88±0.09) μmol·L-1·min-1;(44.14±1.13),(53.31±0.29)和(6.79±0.39)min;(39.38±1.04),(65.16±0.35)和(365.92±20.01)ml·min-1·kg-1.结论 肝微粒体降低补骨脂酚的HK-2细胞毒性,这一减毒作用与补骨脂酚经肝微粒体酶的代谢相关.补骨脂酚的体外肝代谢动力学性质存在着一定的种属差异;犬肝微粒体对高浓度补骨脂酚所致的HK-2细胞毒性的降低作用要弱于人和大鼠肝微粒体.
URIhttp://hdl.handle.net/20.500.11897/31430
ISSN1001-1978
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